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Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿，是一種競爭性的神經(jīng)遞質(zhì)GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道，并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。D...

MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Exchange Inhibitors）是一類能夠特異性抑制線粒體鈣離子交換的藥物或化合物。線粒體作為細(xì)胞的能量工廠，其鈣離子穩(wěn)態(tài)對細(xì)胞代謝、信號(hào)傳導(dǎo)及凋亡調(diào)控至關(guān)重要。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子...

MCE抑制劑在中展現(xiàn)出獨(dú)特潛力。細(xì)胞通常表現(xiàn)出異常的線粒體鈣信號(hào)，依賴線粒體鈣穩(wěn)態(tài)維持其快速增殖和抗凋亡特性。通過抑制線粒體鈣攝取，MCE抑制劑可以破壞細(xì)胞的能量代謝，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。例如，MCU抑制劑Ru360已被證明能夠抑制多種細(xì)胞的生長，并增強(qiáng)化療藥物的療...

盡管MCE抑制劑在多種疾病中展現(xiàn)出良好的效果，但其副作用和安全性問題仍需關(guān)注。由于MCE抑制劑通過改變DNA甲基化狀態(tài)來發(fā)揮作用，這可能導(dǎo)致正常細(xì)胞功能的干擾，進(jìn)而引發(fā)一系列副作用。例如，長期使用MCE抑制劑可能會(huì)導(dǎo)致免疫系統(tǒng)的異常，增加風(fēng)險(xiǎn)。此外，MCE抑制...

L-Ascorbicacid(L-Ascorbate)，一種電子供體，是一種內(nèi)源性抗氧化劑。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels)，IC50為6.5μM。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進(jìn)劑和彈性生...

MCE激動(dòng)劑通過增強(qiáng)線粒體鈣離子攝取或釋放，調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào)，從而改善細(xì)胞功能。例如，***MCU可以增加線粒體鈣攝取，增強(qiáng)氧化磷酸化效率，提高ATP生成。這一功能在***線粒體功能障礙相關(guān)疾病中具有重要意義。在心肌缺血再灌注損傷中，MCE激動(dòng)劑通過增強(qiáng)線粒體...

PlatycodinD是可從桔梗中分離得到的皂苷類化合物，為AMPKα的劑，具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介導(dǎo)PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一種促炎性細(xì)胞因子，與受體CSF1R結(jié)合，參與單核/巨噬細(xì)胞的增殖，破...

神經(jīng)退行性疾病，如阿爾茨海默病和帕金森病，通常伴隨著線粒體功能的下降和細(xì)胞內(nèi)鈣穩(wěn)態(tài)的失衡。MCE抑制劑在這些疾病的研究中顯示出良好的前景。通過抑制線粒體鈣的過度積累，MCE抑制劑能夠減輕神經(jīng)細(xì)胞的氧化應(yīng)激和凋亡，改善神經(jīng)功能。在小鼠模型中，MCE抑制劑的應(yīng)用能...

Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制劑，抑制干細(xì)胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一種選擇性caspase-1(IL-1β轉(zhuǎn)化酶，ICE)抑制劑，具有神經(jīng)保護(hù)和作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制...

SHP099hydrochloride是有效，選擇性，有口服活性的SHP2抑制劑，IC50值為70nM。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關(guān)磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑，IC50為0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的mi...

GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過系統(tǒng)的，胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競爭性抑制，其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對映異構(gòu)體，C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑。R...

未來，MCE抑制劑的研究將集中在多個(gè)方面。首先，深入探討MCE抑制劑的作用機(jī)制，以便更好地理解其在不同疾病中的作用。其次，開發(fā)新型MCE抑制劑，以提高其選擇性和有效性，減少副作用。此外，結(jié)合其他手段，如免疫療法和靶向，可能會(huì)進(jìn)一步提高M(jìn)CE抑制劑的療效。，隨著...

L-Ascorbicacid(L-Ascorbate)，一種電子供體，是一種內(nèi)源性抗氧化劑。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels)，IC50為6.5μM。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進(jìn)劑和彈性生...

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈，導(dǎo)致AMPK活化，增強(qiáng)胰島素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障，誘導(dǎo)自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PR...

6-Aminocaproicacid(EACA)，一種單氨基羧酸，是有效和具有口服活性的纖溶酶和纖溶酶原的抑制劑。6-Aminocaproicacid是一種有效的抗纖溶劑。6-Aminocaproicacid通過競爭性結(jié)合纖溶酶原上的賴氨酸殘基來防止血塊溶解，...

MCE一步法TUNEL細(xì)胞凋亡檢測試劑盒采用一步染色的方法快速檢測細(xì)胞凋亡。染色后，正常細(xì)胞基本無熒光，凋亡細(xì)胞呈綠色熒光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑，IC50為70μM。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑...

腫瘤壞死因子α(TNFalpha)是一種有效的促炎細(xì)胞因子。TNFalpha與其受體結(jié)合，主要是TNFR1和TNFR2，然后傳遞信號(hào)以實(shí)現(xiàn)炎癥和細(xì)胞死亡等生物學(xué)功能。TNFalpha通過TNFR2受體NF-κB通路促進(jìn)細(xì)胞生長、侵襲和轉(zhuǎn)移，但抗TNF-α抗體能...

MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑，在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑...

MCE激動(dòng)劑通過增強(qiáng)線粒體鈣離子攝取或釋放，調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào)，從而改善細(xì)胞功能。例如，***MCU可以增加線粒體鈣攝取，增強(qiáng)氧化磷酸化效率，提高ATP生成。這一功能在***線粒體功能障礙相關(guān)疾病中具有重要意義。在心肌缺血再灌注損傷中，MCE激動(dòng)劑通過增強(qiáng)線粒體...

盡管MCE抑制劑在多種疾病中展現(xiàn)出良好的效果，但其副作用和安全性問題仍需關(guān)注。由于MCE抑制劑通過改變DNA甲基化狀態(tài)來發(fā)揮作用，這可能導(dǎo)致正常細(xì)胞功能的干擾，進(jìn)而引發(fā)一系列副作用。例如，長期使用MCE抑制劑可能會(huì)導(dǎo)致免疫系統(tǒng)的異常，增加風(fēng)險(xiǎn)。此外，MCE抑制...

SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑，抑制125I-IL-8和CXCR2結(jié)合的IC50為22nM。Oligomycin是一種抗，是H+-ATP合成酶的抑制劑。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細(xì)胞...

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈，導(dǎo)致AMPK活化，增強(qiáng)胰島素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障，誘導(dǎo)自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PR...

近年來，MCE抑制劑在*****中的研究逐漸增多。許多*細(xì)胞依賴于線粒體的鈣信號(hào)來維持其增殖和生存。MCE抑制劑通過降低線粒體內(nèi)鈣的濃度，能夠抑制*細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外，MCE抑制劑還可能通過影響**微環(huán)境中的細(xì)胞間信號(hào)傳遞，進(jìn)一步抑制**的生長和轉(zhuǎn)移...

Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式，可抑制SIRT2的體外活性，其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細(xì)胞數(shù)量，并增加細(xì)胞內(nèi)NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長并提高生...

Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑，對其抑制具有時(shí)間依賴性，IC50值為70nM-70μM，但對COX-1的作用弱，IC50值>100μM；Nimesulide具有、止痛、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY18...

近年來，MCE抑制劑在*****中的研究逐漸增多。許多*細(xì)胞依賴于線粒體的鈣信號(hào)來維持其增殖和生存。MCE抑制劑通過降低線粒體內(nèi)鈣的濃度，能夠抑制*細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外，MCE抑制劑還可能通過影響**微環(huán)境中的細(xì)胞間信號(hào)傳遞，進(jìn)一步抑制**的生長和轉(zhuǎn)移...

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈，導(dǎo)致AMPK活化，增強(qiáng)胰島素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障，誘導(dǎo)自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PR...

SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑，抑制125I-IL-8和CXCR2結(jié)合的IC50為22nM。Oligomycin是一種抗，是H+-ATP合成酶的抑制劑。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細(xì)胞...

L-Ascorbicacid(L-Ascorbate)，一種電子供體，是一種內(nèi)源性抗氧化劑。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels)，IC50為6.5μM。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進(jìn)劑和彈性生...

PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑，并具有活性。PX-478可穿透血腦屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM)，具有優(yōu)越的抗活性。Fluzoparib選擇性地抑制同源重...